Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. jedan je od najpouzdanijih proizvođača i dobavljača retatrutida u Kini. Ako namjeravate kupiti visokokvalitetni retatrutide proizveden u Kini, dobrodošli ste da dobijete ponudu iz naše tvornice. Također, dostupne su informacije o popustima.
Opis proizvoda
Retatrutide(LY3437943) acetat je trostruki agonist peptida za glukagonski receptor (GCGR), inzulinotropni polipeptidni receptor-ovisan o glukozi (GIPR) i glukagon-slični peptid-1 receptor (GLP-1R).
Retatrutid acetat inhibira ljudski GCGR, GIPR i GLP-1R s EC50 vrijednostima od 5,79, 0,0643, odnosno 0,775 nM. Pokazuje aktivnost na mišji GCGR, GIPR i GLP-1R s EC50 vrijednostima od 2,32, 0,191, odnosno 0,794 nM.
In vivo, Retatrutide (LY3437943) acetat se povezuje s GCGR-om i povećava toleranciju glukoze u ipGTT-u djelovanjem preko GIP ili GLP-1 receptora. Aktivacija putem receptora glukagona pomoću Retatrutide acetata dovodi do značajnog smanjenja težine i povećane potrošnje energije. Retatrutidacetat se može koristiti u istraživanju pretilosti.
Retatrutide je nova vrsta multi{0}}ciljnog peptidnog lijeka koju su razvili Eli Lilly and Company iz Sjedinjenih Država, to je putovanje
agonist receptora GLP-1R/GIPR/GCGR. Njegov temeljni mehanizam je regulacija metaboličkih procesa istovremenom aktivacijom glukagon-poput peptida-1 (GLP-1), inzulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi (GIP) i glukagonskih (GCG) receptora, a koristi se za liječenje pretilosti i dijabetesa tipa 2.Sljedeće su njegove ključne karakteristike:
| Predmeti | Tehnički podaci |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Retatrutide |
| CAS br. | 2381089-83-2 |
| Molekularna formula | C187H291N45O59 |
| Izgled | Bijeli prah |
| Pakiranje | 10 mg/bočica, 10 bočica/kutija |
| MOQ | 10 bočica |
Mehanizam djelovanja i molekularna struktura Retatrutida:
1) Dizajn trostrukog agonista
- GLP-1 receptor: Retatrutide odgađa pražnjenje želuca, potiskuje apetit i potiče lučenje inzulina.
- GIP receptor: Retatrutide pojačava osjetljivost na inzulin i regulira središnje signale sitosti.
- Glukagonski receptor (GCGR): Retatrutid aktivira energetski metabolizam jetre, potiče lipolizu i glikogenolizu i povećava bazalnu metaboličku brzinu.
Trostruki sinergijski učinak povećava potrošnju energije uz smanjenje energetskog unosa, značajno poboljšavajući učinke mršavljenja.
2) Strukturna optimizacija
- Na temelju modifikacije GIP kostura, uvode se ne-prirodne aminokiseline (kao što je -metilleucin na poziciji 13) kako bi se poboljšao afinitet receptora.
- Poluživot se produljuje na 7 dana modifikacijom bočnog lanca masnih kiselina, podržavajući supkutanu injekciju jednom tjedno.
Klinički učinci i temeljni podaci Retatrutidea:
1) Izvanredan učinak mršavljenja:
- 48 tjedana liječenja:Prosječni gubitak težine u skupini s dozom od 12 mg dosegao je 24,2%, značajno bolje od postojećih lijekova (kao što su Semaglutide i Tirzepatide).
- Rodne razlike:Žene imaju značajniji učinak mršavljenja (28,5% u odnosu na muškarce 21,2%).
- Ovisnost o dozi:Od početne doze od 2 mg do 12 mg, omjer gubitka težine raste s dozom.
Usporedba učinaka gubitka težine pri različitim dozama (podaci za 48 tjedana):
| Doze | 4 mg | 8 mg | 12 mg |
| Omjer gubitka težine | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Smanjenje opsega struka | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Prije i poslije mršavljenja:
2) Sveobuhvatno poboljšanje metabolizma:
- Kontrola šećera u krvi:Značajno smanjuje glikirani hemoglobin (HbA1c), a doze iznad 4 mg bolje su od dulaglutida.
- Kardiovaskularni metabolizam:Poboljšava razinu triglicerida, kolesterola i krvnog tlaka, potencijalno smanjujući kardiovaskularne rizike.
- Proširene indikacije:Koristi se u istraživanju metaboličkih-bolesti kao što je sindrom policističnih jajnika (PCOS).
Indikacije i učinkovitost
★ Liječenje pretilosti:
U kliničkom ispitivanju faze II, pacijenti u skupini s najvećom dozom (12 mg) izgubili su u prosjeku 24,2% težine nakon 48 tjedana, a neki su pacijenti izgubili više od 30%.
★ Dijabetes tipa 2:
Značajno smanjuju glikirani hemoglobin (HbA1c) i poboljšavaju kontrolu šećera u krvi.
★ Metabolička disfunkcija-povezana bolest masne jetre (MASLD):
Retatrutide može smanjiti sadržaj masti u jetri za 86%, a više od 85% pacijenata postiže regresiju steatoze jetre.
★ Potencijalne kardiovaskularne dobrobiti:
Studije na životinjama pokazale su da neizravno može zaštititi zdravlje kardiovaskularnog sustava poboljšavajući krvni tlak i rad srca, no potrebna je daljnja klinička potvrda.
Tržišni izgledi i izazovi:
◎ Prednosti razlikovanja:
U usporedbi s postojećim GLP-1 single{2}}target (kao što je Semaglutide) ili dvostrukim ciljanim lijekovima (kao što je Tirzepatide), trostruki mehanizam Retatrutida ima veći potencijal u mršavljenju i poboljšanju metabolizma.
◎ Cijena i pristupačnost:
Trenutačno su troškovi proizvodnje peptidnih lijekova relativno visoki, ali dugo{0}}djelujuća svojstva Retatrutidea mogu smanjiti učestalost uzimanja lijekova i poboljšati suradljivost pacijenata.
Popularni tagovi: retatrutide, Kina retatrutide proizvođači, dobavljači, 99 KP 5 mg, SHB visoke čistoće, Injekcijski semaglutid, LC526 FatBLaster, peptidi za mršavljenje, RP226
